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筑波大学数理物質系化学域沓村グループ（製薬化学）/国際統合睡眠医科学研究機構（WPI-IIIS）沓村・斉藤研究室（創薬化学）では、オレキシン受容体やオピオイド受容体に作用する新規化合物を設計・合成し、睡眠と覚醒の制御や痛みや鬱の治療など、主に中枢神経系に作用する薬物を標的とした創薬研究を行っています。
Kutsumura/Saito Laboratory（Medicinal Chemistry Group）designs and synthesizes novel compounds that act on the orexin receptors and opioid receptors and conducts drug discovery research targeting drugs that act primarily on the central nervoussystem, such as controlling sleep and wakefulness and treating pain and depression.
News&Topics
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2022年10月4日
化学学位プログラムD3の雨澤真櫻さんが
第66回日本薬学会関東支部大会にて優秀発表賞（口頭）を受賞しました。
2022年9月17日（土）
第66回日本薬学会関東支部大会 優秀発表賞（口頭）
雨澤真櫻
演題「2-メチルテトラリン誘導体を用いたオレキシン受容体作動薬の開発」
2022年9月23日
D3雨澤さんとD2前田君が第66回日本薬学会関東支部大会（横浜薬科大学）にて口頭発表を行いました。
日時 2022年9月17日
演題 2-メチルテトラリン誘導体を用いたオレキシン受容体作動薬の開発
雨澤真櫻、斉藤毅、岡田卓大、大下隆一郎、山本直司、南雲康行、沓村憲樹、入鹿山容子、石川有紀子、柳沢正史、長瀬博
演題 14-アミノナルトレキソン骨格の新奇転位反応と誘導体の薬理評価
前田健汰、徳田明久、梶野景太、斉藤毅、長瀬博、沓村憲樹
2022年9月1日
D1梶野君が第41回鎮痛薬・オピオイドペプチドシンポジウム（オンデマンド開催）にて口頭発表を行いました。
日時 2022年9月1日～30日
演題 立体配座規制に基づく新規κオピオイド受容体作動薬の創製
梶野景太、谷田誠浩、南雲康行、徳田明久、沓村憲樹、斉藤毅、長瀬博
2022年6月13日
“Discovery of novel orexin receptor antagonists using a 1,3,5-trioxazatriquinane bearing multiple effective residues (TriMER) library“
Saitoh, T.; Amezawa, M.; Horiuchi, J.; Nagumo, Y.; Yamamoto, N.; Kutsumura, N.; Ohshita, R.; Tokuda, A.; Irukayama-Tomobe, Y.; Ogawa, Y.; Ishikawa, Y.; Hasegawa, E.; Sakurai, T.; Uchida, Y.; Sato, T.; Gouda, H.; Tanimura, R.; Yanagisawa, M.; Nagase, H.
Eur. J. Med. Chem.2022, 240, 114505. (web)
2022年5月21日
D2前田君が第82回有機合成化学協会関東支部シンポジウム（横浜国立大学常磐台キャンパス）で口頭発表を行いました。
日時 2022年5月21日
演題 14-アミノナルトレキソン骨格の新奇転位反応
前田健汰、長瀬博、沓村憲樹
2022年3月25日
数理物質科学研究科D3の飯尾啓太くんが
令和3年度 数理物質科学研究科 研究科長賞 を受賞しました。
2022年3月25日
フロンティア医科学学位プログラムM2の橋本佳応さんが
令和3年度フロンティア医科学専攻 優秀発表賞 を受賞しました。
“痛みの情報処理に関わるオレキシン作動性神経の回路機構”
2022年2月1日
“Discovery of orexin 2 receptor selective and dual orexin receptor agonists based on the tetralin structure: Switching of receptor selectivity by chirality on the tetralin ring”
Iio, K.; Saitoh, T.; Ohshita, R.; Hino, T.; Amezawa, M.; Takayama, Y.; Nagumo, Y.; Yamamoto, N.; Kutsumura, N.; Irukayama-Tomobe, Y.; Ishikawa, Y.; Tanimura, R.; Yanagisawa, M.; Nagase, H.
Bioorg. Med. Chem. Lett. 2022, 60, 128555. (web)
2022年1月25日
“Essential structure of orexin 1 receptor antagonist YNT-707: Conversion of the 16-cyclopropylmethyl group to the 16-sulfonamide group in D-nor-nalfurafine derivatives”
Katoh, K.; Kutsumura, N.; Yamamoto, N.; Nagumo, Y.; Saitoh, T.; Ishikawa, Y.; Irukayama-Tomobe, Y.; Tanimura, R.; Yanagisawa, M.; Nagase, H.
Bioorg. Med. Chem. Lett. 2022, 59, 128550. (web)
2022年1月24日
“Design and synhtesis of novel orexin 2 receptor agonists based on naphthalene skeleton”
Hino, T.; Saitoh, T.; Nagumo, Y.; Yamamoto, N.; Kutsumura, N.; Irukayama-Tomobe, Y.; Ishikawa, Y.; Tanimura, R.; Yanagisawa, M.; Nagase, H.
Bioorg. Med. Chem. Lett. 2022, 59, 128530. (web)
September 23, 2022
Ms.Maezawa (D3) and Mr. Maeda (D2) gave an oral presentation at the 66th Pharmaceutical Society of Japan Kanto Branch ( Yokohama University of Pharmacy).
Date: September 23, 2022
Subject: 2-メチルテトラリン誘導体を用いたオレキシン受容体作動薬の開発
Mao Amezawa, Tsuyoshi Saitoh, Takahiro Okada, Ryuichiro Ohshita, Naoshi Yamamoto, Yasuyuki Nagumo, Noriki Kutsumura, Youko Irukayama, Yukiko Ishikawa , Masashi Yanagisawa, Hiroshi Nagase
Subject: 14-アミノナルトレキソン骨格の新奇転位反応と誘導体の薬理評価
Kenta Maeda, Akihisa Tokuda, Keita Kajino, Tsuyoshi Saitoh, Hiroshi Nagase, Noriki Kutsumura
September 1, 2022
Mr. Kajino (D1) gave an oral presentation at the 41st Symposium on Analgesics and Opioid Peptides (held on demand).
Date: September 1-30, 2022
Subject: Discovery of novel kappa opioid receptor agonists based on conformational regulation
Keita Kajino, Yata Masahiro, Yasuyuki Nagumo, Akihisa Tokuda, Noriki Kutsumura, Tsuyoshi Saitoh, Hiroshi Nagase
June 13, 2022
“Discovery of novel orexin receptor antagonists using a 1,3,5-trioxazatriquinane bearing multiple effective residues (TriMER) library“
Saitoh, T.; Amezawa, M.; Horiuchi, J.; Nagumo, Y.; Yamamoto, N.; Kutsumura, N.; Ohshita, R.; Tokuda, A.; Irukayama-Tomobe, Y.; Ogawa, Y.; Ishikawa, Y.; Hasegawa, E.; Sakurai, T.; Uchida, Y.; Sato, T.; Gouda, H.; Tanimura, R.; Yanagisawa, M.; Nagase, H.
Eur. J. Med. Chem.2022, 240, 114505. (web)
May 21, 2022
Mr. Maeda (D1) gave an oral presentation at the 82nd Symposium of Kanto Branch, The Society of Synthetic Organic Chemistry, Japan (Yokohama National University, Jobandai Campus).
Date: May 21, 2022
Subject: Novel rearrangement reactions of 14-aminonaltrexone skeleton
Kenta Maeda, Hiroshi Nagase, Noriki Kutsumura
April 1,2022
Mr. Keita Iio, Dean’s Award (Doctral Program)
Research Title: Design and Synthesis of Orexin Receptor Agonists with a Tetralin Skeleton and MRGPRX2 Agonists with a Morphinan Skeleton
April 1, 2020
FY 2020 has been started with new members!
July 12, 2018
Prof. Nagase gave a lecture at Japanese Society of Sleep Research The 43rd Annual Meeting（JSSR43).
Date：8:30～10:30 July 12, 2018
Title：睡眠覚醒を標的とする創薬研究
Venue：Sapporo Convention Center
Title：オピオイド受容体を標的とする創薬
Mar 22, 2018
Mr.Hino and Mr.Iio made a oral presentation at The 98th CSJ Annual Meeting.
Mar 19, 2018
Japan Bioindustry Association（Ｂ＆Ｉ）2018 VOL.76 NO.2
Development of orexin receptor agonists for the treatment of Narcolepsy
Tsuyoshi Saitoh, Hiroshi Nagase
