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筑波大学数理物質系化学域沓村グループ（製薬化学）/国際統合睡眠医科学研究機構（WPI-IIIS）沓村・斉藤研究室（創薬化学）では、オレキシン受容体やオピオイド受容体に作用する新規化合物を設計・合成し、睡眠と覚醒の制御や痛みや鬱の治療など、主に中枢神経系に作用する薬物を標的とした創薬研究を行っています。
Kutsumura/Saito Laboratory（Medicinal Chemistry Group）designs and synthesizes novel compounds that act on the orexin receptors and opioid receptors and conducts drug discovery research targeting drugs that act primarily on the central nervoussystem, such as controlling sleep and wakefulness and treating pain and depression.
News&Topics
Japanese
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2023年7月2日
第56回天然物化学談話会（つくば国際会議場、6月29、30日）にて、下記の発表を行いました。
演題：モルヒナン骨格を有するκオピオイド受容体選択的作動薬の創出 発表者：D2 梶野景太（ポスター発表）
演題：アデノシン2A受容体を標的とする光ケージド薬物の開発 発表者：M2 大谷凛太朗（ポスター発表）
演題：Re：ゼロから始めるメドケム研究 発表者：斉藤 毅（招待講演）
2023年5月20日
“Unexpected Rearrangement Reactions of the 14-Aminonaltrexone Skeleton”
Maeda, K.; Ohrui, S.; Tokuda, A.; Nagumo, Y.; Yamamoto, N.; Tanimura, R.; Saitoh, T.; Kutsumura, N.; Nagase, H.
Org. Lett. 2023, 25, 3407-3411. (web)
2023年4月28日
“Design and Synthesis of Orexin 1 Receptor-Selective Agonists”
Iio, K.; Hashimoto, K.; Nagumo, Y.; Amezawa, M.; Hasegawa, T.; Yamamoto, N.; Kutsumura, N.; Takeuchi, K.; Ishikawa, Y.; Yamamoto, H.; Tokuda, A.; Sato, T.; Uchida, Y.; Inoue, A.; Tanimura, R.; Yanagisawa, M.; Nagase, H.; Saitoh, T.
J. Med. Chem. 2023, 66, 5453-5464. (web)
2023年4月24日
日本薬学会第143年会にて下記3名が学生優秀発表賞を受賞しました！
角本智哉
演題：δオピオイド受容体作動薬の副作用分離を目指した新規モルヒナン誘導体の合成と評価
梶野景太
演題：ヘテロビシクロ[2.2.2]オクタン骨格を有する新規κオピオイド受容体作動薬の創製
橋本佳応
演題：オレキシン1受容体を介する疼痛制御メカニズムの解析
2023年4月3日
2023年度スタート
メンバーページを更新しました。
2023年3月26日
日本薬学会第143年会にて、下記の発表を行いました。
2023年3月26日
演題：鎮静作用を分離したκオピオイド受容体作動薬の創製
〇斉藤毅、梶野景太、谷田誠浩、徳田明久、南雲康行、長瀬博
演題：フラボノール誘導体の塩誘導性キナーゼに対する構造活性相関
〇高山良明、須貝智也、西田彗、石川有紀子、上田壮志、柳沢正史、沓村憲樹
演題：新規塩誘導性キナーゼ活性化剤の開発
〇内山広希、須貝智也、西田彗、石川有紀子、上田壮志、柳沢正史、沓村憲樹
演題：2,4,5-三置換ピリミジン型キナーゼ阻害剤の開発研究
〇長尾るぶりか、須貝智也、西田彗、石川有紀子、上田壮志、柳沢正史、沓村憲樹
演題：三次元配向制御に立脚したオレキシン受容体作動薬の創製
〇斉藤毅
演題：δオピオイド受容体作動薬の副作用分離を目指した新規モルヒナン誘導体の合成と評価
〇角本智哉、徳田明久、梶野景太、南雲康行、斉藤毅
演題：中枢移行性改善に向けた新規モルヒナン型OX1R拮抗薬の設計と合成
〇関谷有希、坂本奈津美、石川有紀子、徳田明久、日野翼、南雲康行、沓村憲樹、柳沢正史、長瀬博、斉藤毅
2023年3月27日
演題：アデノシン2A受容体を標的とする光ケージド薬物の開発
〇大谷凛太朗、井岡秀二、Korkutata Mustafa、千歳洋平、安倍学、Lazarus Michael、斉藤毅
演題：慢性的ストレス誘発うつ様症状に対するδオピオイド神経系の機能解析
〇徳田明久、南雲康行、斉藤毅、長瀬博
演題：配座制御に基づく新規テトラリン型OX2R選択的作動薬の創製
〇栗林利明、雨澤真櫻、岡田卓大、大下隆一郎、山本直司、南雲康行、沓村憲樹、入鹿山容子、石川有紀子、柳沢正史、長瀬博、斉藤毅
演題：オレキシン1受容体選択的作動薬の設計と合成
〇長谷川大晟、飯尾啓太、石川有紀子、沓村憲樹、柳沢正史、長瀬博、斉藤毅
演題：オレキシン1受容体を介する疼痛制御メカニズムの解析
〇橋本佳応、南雲康行、飯尾啓太、齊藤夕貴、石川有紀子、沓村憲樹、櫻井武、柳沢正史、斉藤毅、長瀬博
2023年3月28日
演題：フロー合成を用いたTriMERの効率的合成法の開発
〇武田翔馬、須貝智也、雨澤真櫻、斉藤毅
演題：オレキシン受容体に対するmarinopyrrole A誘導体の構造活性相関研究
〇新開有紗、須貝智也、石川有紀子、柳沢正史、沓村憲樹
演題：ヘテロビシクロ[2.2.2]オクタン骨格を有する新規κオピオイド受容体作動薬の創製
〇梶尾景太、谷田誠浩、南雲康行、徳田明久、沓村憲樹、斉藤毅、長瀬博
2023年3月24日
数理物質科学研究群化学学位プログラムD3の雨澤真櫻さんが
第19回 数理物質科学研究群 研究群長賞 を受賞しました。
2023年3月23日
B4田代君が、日本化学会第103春季年会（2023）にて口頭発表を行いました。
日時 2023年3月23日
演題 アダマンタン型構造を持つ新規硫化剤の開発
田代大樹、大下隆一郎、須貝智也、沓村憲樹
2023年2月22日
M1大谷君、D1梶野君、D1橋本さんが、The 11th Annual WPI-IIIS Symposiumにてポスター発表を行いました。
日時 2023年2月22日
■演題 【Analysis of orexinergic function in chronic pain-like states】
Kao Hashimoto, Yasuyuki Nagumo, Keita Iio, Yuki Saito, Yukiko Ishikawa, Noriki Kutsumura, Takeshi Sakurai, Masashi Yanagisawa, Tsuyoshi Saitoh, Hiroshi Nagase
■演題 【Design and synthesis of novel κ opioid receptor agonists with bicyclo [2.2.2] octene skeleton】
Keita Kajino, Masahiro Yata, Yasuyuki Nagumo, Akihisa Tokuda, Noriki Kutsumura, Tsuyoshi Saitoh, Hiroshi Nagase
■演題 【Development of photocaged drugs targeting adenosine 2A receptor】
Rintaro Otani, Shuji Ioka, Mustafa Korkutata, Yohei Chitose, Manabu Abe, Michael Lazarus, Tsuyoshi Saitoh
September 11, 2023
A poster presentation
■Subject: 新規創製選択的オレキシン1受容体作動薬の鎮痛効果と疼痛モデルマウスにおける治療有効性の解析
Kao Hashimoto, Yasuyuki Nagumo, Keita Iio,Taisei Hasegawa, Akihisa Tokuda, Hikari Yamamoto, Yasuo Uchida, Noriki Kutsumura, Masashi Yanagisawa, Tsuyoshi Saitoh, Hiroshi Nagase
July 2, 2023
Associate Prof.Tsuyoshi Saitoh delivered an invited lecture, and Mr. Keita Kajino(D2) and Mr.Rintaro Otani(M2) gave a poster presentation at the 56th Natural Products Chemistry Colloquium.
Date: June 29-30, 2023
Venue: Tsukuba International Congress Center
Subject:Re：ゼロから始めるメドケム研究（ 発表者：斉藤 毅）
Subject:モルヒナン骨格を有するκオピオイド受容体選択的作動薬の創出（ポスター発表：梶野景太）
Subject: アデノシン2A受容体を標的とする光ケージド薬物の開発（ポスター発表：大谷凛太郎）
April 24, 2023
The following three students received the Best Student Presentation Award at the 143rd Annual Meeting of the Pharmaceutical Society of Japan.
Mr. Tomoya Kakumoto (B4)
Subject: δオピオイド受容体作動薬の副作用分離を目指した新規モルヒナン誘導体の合成と評価
Mr. Keita Kajino (D1)
Subject: ヘテロビシクロ[2.2.2]オクタン骨格を有する新規κオピオイド受容体作動薬の創製
Ms. Kao Hashimoto (D1)
Subject: オレキシン1受容体を介する疼痛制御メカニズムの解析
March 24, 2023
Ms. Amazawa (D3), Doctoral Program in Chemistry, awarded Dean’s Award (Doctral Program) from the Univ. of Tsukuba.
Research Title: Design and Synthesis of the Novel Orexin Receptor Ligands with 1,3,5-Trioxazatriquinane Skeleton
February 22, 2023
Mr. Otani (M1), Mr. Kajino (D1), and Ms. Hashimoto (D1) made a poster presentation at The 11th Annual WPI-IIIS Symposium.
Date: February 22, 2023
■Subject: Analysis of orexinergic function in chronic pain-like states
Kao Hashimoto, Yasuyuki Nagumo, Keita Iio, Yuki Saito, Yukiko Ishikawa, Noriki Kutsumura, Takeshi Sakurai, Masashi Yanagisawa, Tsuyoshi Saitoh, Hiroshi Nagase
■Subject: Design and synthesis of novel κ opioid receptor agonists with bicyclo [2.2.2] octene skeleton
Keita Kajino, Masahiro Yata, Yasuyuki Nagumo, Akihisa Tokuda, Noriki Kutsumura, Tsuyoshi Saitoh, Hiroshi Nagase
■Subject: Development of photocaged drugs targeting adenosine 2A receptor
Rintaro Otani, Shuji Ioka, Mustafa Korkutata, Yohei Chitose, Manabu Abe, Michael Lazarus, Tsuyoshi Saitoh
January 30, 2023
The lectures were given by Dr. Hiroshi Nagase, University of Tsukuba, and Dr. Ryoji Suno, Kansai Medical University.
Date: Jan 27, 2023
Venue: IIIS Building
November 24, 2022
Dr. Iio, a graduate student, and Ms. Amazawa (D3) made a poster presentation at the 39th Symposium on Medicinal Chemistry (held online).
Date: November 23-25, 2022
Subject:Discovery of Novel Orexin Receptor Agonist with 1,3,5-Trioxazatriquinane Skeleton
Mao Amezawa,Tsuyoshi Saitoh, Naoshi Yamamoto,Yasuyuki Nagumo, Noriki Kutsumura, Yukiko Ishikawa, Masashi Yanagisawa, Hiroshi Nagase
Subject:Design and synthesis of selective orexin 1 receptor agonists
Keita Iio,Tsuyoshi Saitoh, Kao Hashimoto, Yasuyuki Nagumo, Mao Amezawa, Taisei Hasegawa, Yukiko Ishikawa, Naoshi Yamamoto, Noriki Kutsumura, Masashi Yanagisawa, Hiroshi Nagase
November 19, 2022
Ms. Amesawa (D3) and Mr. Kajino (D1) made a presentation at the 17th GPCR meeting (University of Tsukuba).
Date: November 18-19, 2022
Subject: Discovery of the Novel Chemical Library for GPCR Ligands Identification with1,3,5-Trioxazatriquinane Skeleton
Mao Amezawa,Tsuyoshi Saitoh, Naoshi Yamamoto,Yasuyuki Nagumo, Noriki Kutsumura, Yukiko Ishikawa, Masashi Yanagisawa, Hiroshi Nagase
Subject: Discovery of novel kappa opioid receptor agonists based on conformational regulation
Keita Kajino, Masahiro Yata, Yasuyuki Nagumo, Akihisa Tokuda, Noriki Kutsumura, Tsuyoshi Saitoh, Hiroshi Nagase
Mr. Kajino (D1) gave an oral presentation at the 17th GPCR meeting (University of Tsukuba).
Date: November 19, 2022
Subject: Discovery of novel kappa opioid receptor agonists based on conformational regulation
Keita Kajino, Masahiro Yata, Yasuyuki Nagumo, Akihisa Tokuda, Noriki Kutsumura, Tsuyoshi Saitoh, Hiroshi Nagase
October 4, 2022
Ms.Amazawa (D3), Doctoral Program in Chemistry, received the Best Presentation Award (Oral) at the 66th Pharmaceutical Society of Japan Kanto Branch.
September 17, 2022
The 66th Pharmaceutical Society of Japan Kanto Branch
Mao Amazawa
Subject: Discovery of the Novel Orexin Receptor Agonist with 2-Methyl Tetralin Skeleton
September 23, 2022
Ms.Amezawa (D3) and Mr. Maeda (D2) gave an oral presentation at the 66th Pharmaceutical Society of Japan Kanto Branch ( Yokohama University of Pharmacy).
Date: September 23, 2022
Subject: 2-メチルテトラリン誘導体を用いたオレキシン受容体作動薬の開発
Mao Amezawa, Tsuyoshi Saitoh, Takahiro Okada, Ryuichiro Ohshita, Naoshi Yamamoto, Yasuyuki Nagumo, Noriki Kutsumura, Youko Irukayama, Yukiko Ishikawa , Masashi Yanagisawa, Hiroshi Nagase
Subject: 14-アミノナルトレキソン骨格の新奇転位反応と誘導体の薬理評価
Kenta Maeda, Akihisa Tokuda, Keita Kajino, Tsuyoshi Saitoh, Hiroshi Nagase, Noriki Kutsumura
