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筑波大学数理物質系化学域沓村グループ（製薬化学）/国際統合睡眠医科学研究機構（WPI-IIIS）沓村・斉藤研究室（創薬化学）では、オレキシン受容体やオピオイド受容体に作用する新規化合物を設計・合成し、睡眠と覚醒の制御や痛みや鬱の治療など、主に中枢神経系に作用する薬物を標的とした創薬研究を行っています。
Kutsumura/Saito Laboratory（Medicinal Chemistry Group）designs and synthesizes novel compounds that act on the orexin receptors and opioid receptors and conducts drug discovery research targeting drugs that act primarily on the central nervoussystem, such as controlling sleep and wakefulness and treating pain and depression.
News&Topics
Japanese
English
2023年1月30日
“Design and synthesis of novel orexin 2 receptor agonists with a 1,3,5-trioxazatriquinane skeleton”
Amezawa, M.; Yamamoto, N.; Nagumo, Y.; Kutsumura, N.; Ishikawa, Y.; Yanagisawa, M.; Nagase, H.; Saitoh, T.
Bioorg. Med. Chem. Lett. 2023, 82, 129151. (web)
2022年12月6日
第4回有機化学・創薬化学セミナーとして、北里大学大村智記念研究所の廣瀬友靖先生にご講演頂きました。
日時：2022年12月06日 15時30分～（1D204）
演題：大村天然物をターゲットとした効率的全合成と有用生物活性物質のリード探索
2022年11月24日
卒業生飯尾君とD3雨澤さんが第39回メディシナルケミストリーシンポジウム（オンライン開催）にてポスター発表を行いました。
日時 2022年11月23～25日
演題 1,3,5-Trioxazatriquinane骨格を用いたオレキシン受容体作動薬の創製
雨澤真櫻、斉藤毅、山本直司、南雲康行、沓村憲樹、石川有紀子、柳沢正史、長瀬博
演題 選択的オレキシン1受容体作動薬の設計と合成
飯尾啓太、斉藤毅、橋本佳応、南雲康行、雨澤真尾、長谷川大晟、石川有紀子、山本直司、沓村憲樹、柳沢正史、長瀬博
2022年11月19日
D3雨澤さんとD1梶野君が第17回GPCR研究会（筑波大学）にて発表を行いました。
日時 2022年11月18～19日
演題 TriMER骨格を用いたGPCRリガンド探索ツールの開発（ポスター発表）
雨澤真櫻、斉藤毅、山本直司、南雲康行、沓村憲樹、石川有紀子、柳沢正史、長瀬博
演題 立体配座規制に基づく新規κオピオイド受容体作動薬の創製（ポスター発表）
梶野景太、谷田誠浩、南雲康行、徳田明久、沓村憲樹、斉藤毅、長瀬博
演題 立体配座規制に基づく新規κオピオイド受容体作動薬の創製（口頭発表）
梶野景太、谷田誠浩、南雲康行、徳田明久、沓村憲樹、斉藤毅、長瀬博
2022年10月4日
化学学位プログラムD3の雨澤真櫻さんが
第66回日本薬学会関東支部大会にて優秀発表賞（口頭）を受賞しました。
2022年9月17日（土）
第66回日本薬学会関東支部大会 優秀発表賞（口頭）
雨澤真櫻
演題「2-メチルテトラリン誘導体を用いたオレキシン受容体作動薬の開発」
2022年9月22日
第3回有機化学・創薬化学セミナーとして、早稲田大学の太田英介先生にご講演頂きました。
日時：2022年9月22日 15時30分～（1D201）
演題：可視光を利用した結合開裂反応の開発
2022年9月23日
D3雨澤さんとD2前田君が第66回日本薬学会関東支部大会（横浜薬科大学）にて口頭発表を行いました。
日時 2022年9月17日
演題 2-メチルテトラリン誘導体を用いたオレキシン受容体作動薬の開発
雨澤真櫻、斉藤毅、岡田卓大、大下隆一郎、山本直司、南雲康行、沓村憲樹、入鹿山容子、石川有紀子、柳沢正史、長瀬博
演題 14-アミノナルトレキソン骨格の新奇転位反応と誘導体の薬理評価
前田健汰、徳田明久、梶野景太、斉藤毅、長瀬博、沓村憲樹
2022年9月1日
D1梶野君が第41回鎮痛薬・オピオイドペプチドシンポジウム（オンデマンド開催）にて口頭発表を行いました。
日時 2022年9月1日～30日
演題 立体配座規制に基づく新規κオピオイド受容体作動薬の創製
梶野景太、谷田誠浩、南雲康行、徳田明久、沓村憲樹、斉藤毅、長瀬博
2022年6月13日
“Discovery of novel orexin receptor antagonists using a 1,3,5-trioxazatriquinane bearing multiple effective residues (TriMER) library“
Saitoh, T.; Amezawa, M.; Horiuchi, J.; Nagumo, Y.; Yamamoto, N.; Kutsumura, N.; Ohshita, R.; Tokuda, A.; Irukayama-Tomobe, Y.; Ogawa, Y.; Ishikawa, Y.; Hasegawa, E.; Sakurai, T.; Uchida, Y.; Sato, T.; Gouda, H.; Tanimura, R.; Yanagisawa, M.; Nagase, H.
Eur. J. Med. Chem.2022, 240, 114505. (web)
November 24, 2022
Dr. Iio, a graduate student, and Ms. Amazawa (D3) made a poster presentation at the 39th Symposium on Medicinal Chemistry (held online).
Date: November 23-25, 2022
Subject:Discovery of Novel Orexin Receptor Agonist with 1,3,5-Trioxazatriquinane Skeleton
Mao Amezawa,Tsuyoshi Saitoh, Naoshi Yamamoto,Yasuyuki Nagumo, Noriki Kutsumura, Yukiko Ishikawa, Masashi Yanagisawa, Hiroshi Nagase
Subject:Design and synthesis of selective orexin 1 receptor agonists
Keita Iio,Tsuyoshi Saitoh, Kao Hashimoto, Yasuyuki Nagumo, Mao Amezawa, Taisei Hasegawa, Yukiko Ishikawa, Naoshi Yamamoto, Noriki Kutsumura, Masashi Yanagisawa, Hiroshi Nagase
November 19, 2022
Ms. Amesawa (D3) and Mr. Kajino (D1) made a presentation at the 17th GPCR meeting (University of Tsukuba).
Date: November 18-19, 2022
Subject: Discovery of the Novel Chemical Library for GPCR Ligands Identification with1,3,5-Trioxazatriquinane Skeleton
Mao Amezawa,Tsuyoshi Saitoh, Naoshi Yamamoto,Yasuyuki Nagumo, Noriki Kutsumura, Yukiko Ishikawa, Masashi Yanagisawa, Hiroshi Nagase
Subject: Discovery of novel kappa opioid receptor agonists based on conformational regulation
Keita Kajino, Masahiro Yata, Yasuyuki Nagumo, Akihisa Tokuda, Noriki Kutsumura, Tsuyoshi Saitoh, Hiroshi Nagase
Mr. Kajino (D1) gave an oral presentation at the 17th GPCR meeting (University of Tsukuba).
Date: November 19, 2022
Subject: Discovery of novel kappa opioid receptor agonists based on conformational regulation
Keita Kajino, Masahiro Yata, Yasuyuki Nagumo, Akihisa Tokuda, Noriki Kutsumura, Tsuyoshi Saitoh, Hiroshi Nagase
October 4, 2022
Ms.Amazawa (D3), Doctoral Program in Chemistry, received the Best Presentation Award (Oral) at the 66th Pharmaceutical Society of Japan Kanto Branch.
September 17, 2022
The 66th Pharmaceutical Society of Japan Kanto Branch
Mao Amazawa
Subject: Discovery of the Novel Orexin Receptor Agonist with 2-Methyl Tetralin Skeleton
September 23, 2022
Ms.Amezawa (D3) and Mr. Maeda (D2) gave an oral presentation at the 66th Pharmaceutical Society of Japan Kanto Branch ( Yokohama University of Pharmacy).
Date: September 23, 2022
Subject: 2-メチルテトラリン誘導体を用いたオレキシン受容体作動薬の開発
Mao Amezawa, Tsuyoshi Saitoh, Takahiro Okada, Ryuichiro Ohshita, Naoshi Yamamoto, Yasuyuki Nagumo, Noriki Kutsumura, Youko Irukayama, Yukiko Ishikawa , Masashi Yanagisawa, Hiroshi Nagase
Subject: 14-アミノナルトレキソン骨格の新奇転位反応と誘導体の薬理評価
Kenta Maeda, Akihisa Tokuda, Keita Kajino, Tsuyoshi Saitoh, Hiroshi Nagase, Noriki Kutsumura
September 1, 2022
Mr. Kajino (D1) gave an oral presentation at the 41st Symposium on Analgesics and Opioid Peptides (Held on demand).
Date: September 1-30, 2022
Subject: Discovery of novel kappa opioid receptor agonists based on conformational regulation
Keita Kajino, Yata Masahiro, Yasuyuki Nagumo, Akihisa Tokuda, Noriki Kutsumura, Tsuyoshi Saitoh, Hiroshi Nagase
June 13, 2022
“Discovery of novel orexin receptor antagonists using a 1,3,5-trioxazatriquinane bearing multiple effective residues (TriMER) library“
Saitoh, T.; Amezawa, M.; Horiuchi, J.; Nagumo, Y.; Yamamoto, N.; Kutsumura, N.; Ohshita, R.; Tokuda, A.; Irukayama-Tomobe, Y.; Ogawa, Y.; Ishikawa, Y.; Hasegawa, E.; Sakurai, T.; Uchida, Y.; Sato, T.; Gouda, H.; Tanimura, R.; Yanagisawa, M.; Nagase, H.
Eur. J. Med. Chem.2022, 240, 114505. (web)
May 21, 2022
Mr. Maeda (D1) gave an oral presentation at the 82nd Symposium of Kanto Branch, The Society of Synthetic Organic Chemistry, Japan (Yokohama National University, Jobandai Campus).
Date: May 21, 2022
Subject: Novel rearrangement reactions of 14-aminonaltrexone skeleton
Kenta Maeda, Hiroshi Nagase, Noriki Kutsumura
April 1,2022
Mr. Keita Iio, Dean’s Award (Doctral Program)
Research Title: Design and Synthesis of Orexin Receptor Agonists with a Tetralin Skeleton and MRGPRX2 Agonists with a Morphinan Skeleton
April 1, 2020
FY 2020 has been started with new members!
July 12, 2018
Prof. Nagase gave a lecture at Japanese Society of Sleep Research The 43rd Annual Meeting（JSSR43).
Date：8:30～10:30 July 12, 2018
Title：睡眠覚醒を標的とする創薬研究
Venue：Sapporo Convention Center
Title：オピオイド受容体を標的とする創薬
