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筑波大学数理物質系化学域沓村グループ(製薬化学)/国際統合睡眠医科学研究機構(WPI-IIIS)沓村・斉藤研究室(創薬化学)では、オレキシン受容体やオピオイド受容体に作用する新規化合物を設計・合成し、睡眠と覚醒の制御や痛みや鬱の治療など、主に中枢神経系に作用する薬物を標的とした創薬研究を行っています。
Kutsumura/Saito Laboratory(Medicinal Chemistry Group)designs and synthesizes novel compounds that act on the orexin receptors and opioid receptors and conducts drug discovery research targeting drugs that act primarily on the central nervoussystem, such as controlling sleep and wakefulness and treating pain and depression.
News&Topics
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2024年3月26日
3月21日 日本化学会第104春季年会(2024)にて、下記の発表を行いました。
発表者:小柳瑞貴(B4)
演題名:新規アダマンタン型硫化剤の開発
3月26日 日本農芸化学会2024年度大会にて、下記の発表を行いました。
発表者:須貝智也
演題名:フラボノイドライブラリーの構築に向けた合成法の開発
2024年3月8日
3月8日、研究室の追いコンを行いました。
2024年2月21日
“Morphinan Evolution: The Impact of Advances in Biochemistry and Molecular Biology” (Review)
Kajino, K.; Tokuda, A.; Saitoh, T.
J. Biochem. 2024, in press. (web)
2024年3月6日
3月に日本薬学会第144年会(横浜)で口頭発表予定の風間友花さん(化学類B4)の研究内容が、
報道機関用広報資料「年会講演ハイライト」に選定されました!
風間友花、須貝智也、西田彗、石川有紀子、上田壮志、柳沢正史、沓村憲樹
「フラボノイド類の網羅的合成法の開発と塩誘導性キナーゼに対する構造活性相関研究」
https://confit.atlas.jp/guide/event/pharm144/static/highlight
2024年1月5日
“Design and synthesis of unique morphinan-type molecules: Their application to the search for the unexplored binding domain between opiod receptors and morphinan ligands”
Maeda, K.; Sugai, T.; Tokuda, A.; Kajino, K.; Saitoh, T.; Nagase, H.; Kutsumura, N.
Bioorg. Med. Chem. Lett. 2024, 99, 129611. (web)
2023年12月21日
橋本佳応さん(D2・医)が2024年度JSPS特別研究員DC2に採択されました!
「新しい鎮痛薬の創製を目指したオレキシン神経系による痛み情報の処理基盤の解明」
2023年11月27日
第85回有機合成化学協会関東支部シンポジウム(新潟大学)にて、下記の発表を行いました。
発表者:風間友花(B4)
演題名:フラボノイド類の網羅的合成法の開発
2023年10月14日
第13回サブウェイセミナー(筑波大学)にて、下記の発表を行いました。
発表者:武田翔馬(M1)
演題名:フロー合成を用いた1,3,5-Trioxazatriquinane骨格の迅速合成法の開発
優秀ポスター賞を受賞しました。
2023年9月9日
第53回日本神経精神薬理学会年会(東京ドームホテル)にて、下記の発表を行いました。
発表者:橋本佳応(D2)
演題名:新規創製選択的オレキシン1受容体作動薬の鎮痛効果と疼痛モデルマウスにおける治療有効性の解析
2023年9月3日
第42回鎮痛薬・オピオイドペプチドシンポジウム(東京理科大学葛飾キャンパス)にて、下記の発表を行いました。
発表者:長谷川大晟(M2)
演題名:選択的オレキシン1受容体作動薬の設計と合成
発表者:関谷有希(M1)
演題名:新規モルヒナン型OX1R拮抗薬の設計と合成
March 8, 2024
K/S Lab’s Farewell Party 2024 was held.
September 11, 2023
A poster presentation
■Subject: 新規創製選択的オレキシン1受容体作動薬の鎮痛効果と疼痛モデルマウスにおける治療有効性の解析
Kao Hashimoto, Yasuyuki Nagumo, Keita Iio,Taisei Hasegawa, Akihisa Tokuda, Hikari Yamamoto, Yasuo Uchida, Noriki Kutsumura, Masashi Yanagisawa, Tsuyoshi Saitoh, Hiroshi Nagase
July 2, 2023
Associate Prof.Tsuyoshi Saitoh delivered an invited lecture, and Mr. Keita Kajino(D2) and Mr.Rintaro Otani(M2) gave a poster presentation at the 56th Natural Products Chemistry Colloquium.
Date: June 29-30, 2023
Venue: Tsukuba International Congress Center
Subject:Re:ゼロから始めるメドケム研究( 発表者:斉藤 毅)
Subject:モルヒナン骨格を有するκオピオイド受容体選択的作動薬の創出(ポスター発表:梶野景太)
Subject: アデノシン2A受容体を標的とする光ケージド薬物の開発(ポスター発表:大谷凛太郎)
April 24, 2023
The following three students received the Best Student Presentation Award at the 143rd Annual Meeting of the Pharmaceutical Society of Japan.
Mr. Tomoya Kakumoto (B4)
Subject: δオピオイド受容体作動薬の副作用分離を目指した新規モルヒナン誘導体の合成と評価
Mr. Keita Kajino (D1)
Subject: ヘテロビシクロ[2.2.2]オクタン骨格を有する新規κオピオイド受容体作動薬の創製
Ms. Kao Hashimoto (D1)
Subject: オレキシン1受容体を介する疼痛制御メカニズムの解析
March 24, 2023
Ms. Amazawa (D3), Doctoral Program in Chemistry, awarded Dean’s Award (Doctral Program) from the Univ. of Tsukuba.
Research Title: Design and Synthesis of the Novel Orexin Receptor Ligands with 1,3,5-Trioxazatriquinane Skeleton
February 22, 2023
Mr. Otani (M1), Mr. Kajino (D1), and Ms. Hashimoto (D1) made a poster presentation at The 11th Annual WPI-IIIS Symposium.
Date: February 22, 2023
■Subject: Analysis of orexinergic function in chronic pain-like states
Kao Hashimoto, Yasuyuki Nagumo, Keita Iio, Yuki Saito, Yukiko Ishikawa, Noriki Kutsumura, Takeshi Sakurai, Masashi Yanagisawa, Tsuyoshi Saitoh, Hiroshi Nagase
■Subject: Design and synthesis of novel κ opioid receptor agonists with bicyclo [2.2.2] octene skeleton
Keita Kajino, Masahiro Yata, Yasuyuki Nagumo, Akihisa Tokuda, Noriki Kutsumura, Tsuyoshi Saitoh, Hiroshi Nagase
■Subject: Development of photocaged drugs targeting adenosine 2A receptor
Rintaro Otani, Shuji Ioka, Mustafa Korkutata, Yohei Chitose, Manabu Abe, Michael Lazarus, Tsuyoshi Saitoh
January 30, 2023
The lectures were given by Dr. Hiroshi Nagase, University of Tsukuba, and Dr. Ryoji Suno, Kansai Medical University.
Date: Jan 27, 2023
Venue: IIIS Building
November 24, 2022
Dr. Iio, a graduate student, and Ms. Amazawa (D3) made a poster presentation at the 39th Symposium on Medicinal Chemistry (held online).
Date: November 23-25, 2022
Subject:Discovery of Novel Orexin Receptor Agonist with 1,3,5-Trioxazatriquinane Skeleton
Mao Amezawa,Tsuyoshi Saitoh, Naoshi Yamamoto,Yasuyuki Nagumo, Noriki Kutsumura, Yukiko Ishikawa, Masashi Yanagisawa, Hiroshi Nagase
Subject:Design and synthesis of selective orexin 1 receptor agonists
Keita Iio,Tsuyoshi Saitoh, Kao Hashimoto, Yasuyuki Nagumo, Mao Amezawa, Taisei Hasegawa, Yukiko Ishikawa, Naoshi Yamamoto, Noriki Kutsumura, Masashi Yanagisawa, Hiroshi Nagase
November 19, 2022
Ms. Amesawa (D3) and Mr. Kajino (D1) made a presentation at the 17th GPCR meeting (University of Tsukuba).
Date: November 18-19, 2022
Subject: Discovery of the Novel Chemical Library for GPCR Ligands Identification with1,3,5-Trioxazatriquinane Skeleton
Mao Amezawa,Tsuyoshi Saitoh, Naoshi Yamamoto,Yasuyuki Nagumo, Noriki Kutsumura, Yukiko Ishikawa, Masashi Yanagisawa, Hiroshi Nagase
Subject: Discovery of novel kappa opioid receptor agonists based on conformational regulation
Keita Kajino, Masahiro Yata, Yasuyuki Nagumo, Akihisa Tokuda, Noriki Kutsumura, Tsuyoshi Saitoh, Hiroshi Nagase
Mr. Kajino (D1) gave an oral presentation at the 17th GPCR meeting (University of Tsukuba).
Date: November 19, 2022
Subject: Discovery of novel kappa opioid receptor agonists based on conformational regulation
Keita Kajino, Masahiro Yata, Yasuyuki Nagumo, Akihisa Tokuda, Noriki Kutsumura, Tsuyoshi Saitoh, Hiroshi Nagase
October 4, 2022
Ms.Amazawa (D3), Doctoral Program in Chemistry, received the Best Presentation Award (Oral) at the 66th Pharmaceutical Society of Japan Kanto Branch.
September 17, 2022
The 66th Pharmaceutical Society of Japan Kanto Branch
Mao Amazawa
Subject: Discovery of the Novel Orexin Receptor Agonist with 2-Methyl Tetralin Skeleton