筑波大学WPI-IIIS長瀬研究室(創薬化学)では、オレキシン作動薬の開発やオピオイドの研究を行っています。

研究内容

私達のグループでは、創薬をキーワードに掲げて研究を行っています。

長瀬教授はこれまでに経口プロスタサイクリン(PGI2誘導体製剤ドルナー®錠(1992年)と経口そう痒症改善剤レミッチ®カプセル(ナルフラフィン塩酸塩、2009年)を世に出してきました(共に東レ)。私達はこのような研究過程で獲得してきた創薬に関する知見とノウハウ、そして合成化学技術を駆使することで、本研究機構においても本格的な創薬研究を行います。

Application Of Technology

私達がまず第一にターゲットとしているのは、睡眠や摂食、情動などの高次精神活動を制御するオレキシン受容体作動薬の開発です。オレキシンという脳内蛋白質(神経ペプチド)の代替となるような低分子化合物(作動薬・アゴニスト)を化学合成することが出来れば、オレキシン欠損による睡眠障害・ナルコレプシーの特効薬になり得ると考えています。また、オレキシン受容体は、食欲や情動などにも関係すると考えられており、その観点から、作動薬ばかりでなく拮抗薬(アンタゴニスト)の開発や、食欲や抗うつ・抗不安のメカニズム解明にも興味を持っています。

オレキシン同様の薬理活性発現

創薬 薬を世に出すという重大なミッションに対し、私達は「ドラッグデザイン」と「有機合成化学」を駆使することになります。すなわち、「薬になるような有機化合物を設計し合成する力」と、薬物活性評価(柳沢グループ)の結果を受け、「活性試験の結果を考慮しながら、標的化合物の構造を再考して最適化していく力」が必要になります。そのためには、有機合成化学だけではなく、医学、薬学、生化学、分子生物学、薬理学、薬物動態学、製剤学など様々な学問に精通していなければなりません。私達の研究室では、研究活動全体を通じてそれらを学び、養うことが出来ます。

Lead Optimization

同様に、オピオイド受容体に作用する薬物の開発も行っていきます。オピオイド受容体作動薬として有名なものに癌性疼痛治療薬モルヒネがありますが、御存知のように、依存性、便秘、呼吸抑制など様々な重篤な副作用があります。私達は、世界で最初のこのような副作用を分離した鎮痛薬の開発も目指しています。ちなみにこの研究過程で、先述の「経口そう痒症改善剤レミッチ®カプセル」を見出しました。レミッチはオピオイド(モルヒネ様物質)でありながら、依存性を分離することに成功した世界初の薬物です。一方、オピオイド系薬物は、鎮痛のみならず、頻尿、うつや不安、食欲などにも関与するため、これらに関連する病気への治療薬として期待されています。さらに、オピオイドはオレキシン受容体に関与するという報告もあり、両受容体が関係するような難病治療薬の開発も目指しています。

Application Of Technology for QOL

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研究内容

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  • 筑波大学国際統合睡眠医科学研究機構
  • 独立行政法人 日本学術振興会

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